医学研究认为，男子不育的原因是复杂而且多方面的，用作治疗疾病的某些药物，也能导致男性精子形成障碍，进而致男性不育。药物是如何导致男性不育的？其原因多是因为某些药物可直接抑制睾丸内的曲精细管的细胞分裂，阻碍正常精子细胞的形成；某些药则可通过抑制人体的间脑-垂体系统，间接地通过激素干扰睾丸的造精功能。就前者来说，使用硝基呋喃、二氯乙酰联胺、噻吩等药物，能阻止精原细胞、初级精母细胞的蛋白质合成，即使所采用的是常用量，也会对造精功能有抑制作用。
有关资料介绍，某些羟基化合物结构的药物，如苯丁酸氮芥、环磷酰胺能抑制造精功能，而且即使停用药物也不易恢复正常。许多抗癌药物，不论是单独使用还是联合使用，都可不同程度地影响造精功能，如使用长春新碱，通过抑制Mrna（细胞内遗传信息传递的信使）的合成和蛋白质的合成损害造精功能，使睾丸内的精原细胞、初级精母细胞及精子细胞的分裂停滞；但是睾丸间质细胞正常。这种损害与羟基化合物不同，对细胞的损害程度较轻，一旦停止用药，造精功能可恢复正常。用于治疗溃疡病的西米替丁，可阻碍雄性激素受体的正常活动而使精子产生异常。
就影响垂体功能的药物看，使用单胺氧化酶抑制剂，可使垂体分泌促性腺激素减少。大量使用类固醇类激素，如睾丸酮及黄体酮、雄激素，也会间接地抑制造精功能。可影响男子造精功能的药物很多，且与药物的组合情况、使用量、使用时间长短等因素密切相关。容易被人们忽视的是，大量使用阿司匹林及维生素B12、维生素E等，也会抑制造精功能，也应当注意。
对男性生育力影响较大的药物包括：
（1）安定、镇静、催眠药：利眠宁和安定均可引起勃起功能障碍和性欲减退，但必须在大剂量时才发生。巴比妥类能抑制雄激素在脑部的作用，大剂量时能抑制垂体释放促性腺激素。长期用药能改变体内睾丸酮的浓度，导致男性性欲减退、勃起功能障碍或丧失性高潮。氯丙嗪日用量超过40mg时，常可引起勃起功能障碍、性欲减退，而剂量减少时则可出现性欲过强的现象。男性还可以出现乳房增大，甚至分泌乳汁。长期大量使用，能引起睾丸体枳缩小、重量减轻。
（2）治疗肿瘤方面的化学药物：大量临床观察表明，绝大多数化疗药物的副作用之一就是导致男性不育。例如，常用的环磷酰胺可以破坏睾丸生精细胞，使睾丸生精功能下降，如果在青春前期或青春期用药，则可导致睾丸萎缩。又如，苯丁酸氮芥对性腺也有毒性作用，如果在青春前期或青春期用药，80%的患者可发生少精子症。
（3）抗高血压药物：抗高血压药物多数可引起性功能障碍，主要是降低患者的性欲、抑制射精，并可造成暂时性或永久性不育。例如，甲基多巴、呱乙啶可引起勃起功能障碍；噻嗪类利尿药可使女性阴道润滑分泌物减少，同时可影响男性射精及引起勃起功能障碍。另有一些新的抗高血压药物，如钙阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管扩张剂，也对性功能有一定的副作用。高血压病患者较多，因此抗高血压药对男性性功能及不育的影响应引起我们足够的重视。
（4）利尿剂：双氢克尿噻等噻嗪类利尿剂，男性长期使用时会出现性功能障碍的约占5%，勃起功能障碍是因药物引起高血糖或低血钾的副作用所致；利尿酸和速尿长期使用发生勃起功能障碍的占50%；安体舒通可引起男性性欲减退、勃起功能障碍和男性乳房女性化。
（5）麻醉剂：目前，男性吸食鸦片及其同类物海洛因，均可明显抑制性功能，使精子活动能力下降，精子生成受到抑制，部分人发生勃起功能障碍和射精延迟或不射精。海洛因的毒副作用尤为严重。临床观察发现，一旦戒除上述药物，性功能可有显著的好转。
（6）雄激素与雌激素：雄激素和雌激素在男科疾病中应用非常广泛，但长期应用过量的雄激素，可以抑制男性的下丘脑垂体睾丸轴，使睾丸萎缩、精子生成减少，常常导致男性不育。长期大量应用雌激素，则可使男性性欲迅速减退或消失，最终导致勃起功能障碍，有的人可发生射精延迟或不射精等副作用。
